贝那普利_大邦生物制药有限公司

Orlistat

基本信息化学性质安全信息用途与合成方法

英文名称:

Benazepril

英文同义词:

2-[(4s)-4-[[(1s)-1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]-5-oxo-6-azabicyclo[5.4.0]undeca-7,9,11-trien-6-yl]acetic acid;BENAZCPRIL;genazepril;BENAZEPRIL HCL, RELATED COMPOUND B(3S)-3-[[(1R)-1-(ETHOXYCARBONYL)-3-PHENYLPROPYL]AMINO]-2,3,4,5-TETRAHYDRO-2-OXO-1H-1-BENAZAPINE-1-ACETIC ACID, MONOHYDROCHLORIDE USP STANDARD;BENAZEPRIL HCL, MM(CRM STANDARD);BENAZEPRIL HCL, USP STANDARD;BENAZEPRIL HCL USP(CRM STANDARD);BENAZEPRIL MM

CAS:

86541-75-5

分子式:

C24H28N2O5

分子量:

424.49

相关类别:

Active Pharmaceutical Ingredients;Antihypertensive;抗高血压药;心脑血管药物;药物;API;心血管血液系统原料药

Mol文件:

86541-75-5.mol

安全说明 

22-24/25

贝那普利 用途与合成方法


化学性质 

熔点148-149[α]D-159°(C=1.2,乙醇)
盐酸贝那普利(Benazepril Hydrochloride)C24H28N2O5?HCl[86541-74-4]。从 3-戊酮-甲醇(101)结晶,熔点188-190[α]D-141.0°(C=0.9,乙醇)
贝那普利拉(Bemzeprilat(CGS-14831)C22H24N2O5[86541-78-8]。为贝那普利的二酸。熔点270~272[α]D-200.5°(C=13%氢氧化铵水溶液)

用途 

前体药物,吸收迅速,主要在肝脏中转换为有活性的代谢物贝那普利拉而发挥抑制血管紧张素作用。用于高血压。

生产方法 

化合物(I)环合得到化合物(),和溴乙酸苄酯作用得化合物()()氢解得化合物(),再和化合物(V)进行还原氨化,得贝那普利。
化合物(V)可以先在辛可尼丁(cinchonidine)存在下,氢化还原得到化合物(),收率约95%,光学选择性为70%。用对硝基苯磺酰氯酰化,得活性的磺酸酯()()和化合物()和叔丁酯在N-甲基吗啉中反应,即得贝那普利。